Le PEA, anti-inflammatoire naturel et multi-cibles

PEA : anti-douleurs, neuro-protecteur et immuno-modulateur !

Le palmitoyléthanolamide (PEA) est un amide d’acide gras (de la famille des N– acyléthanolamine  ou NAE), une molécule lipidique naturellement produite par le corps suite à un stress physiologique. Il agit comme antalgique, anti-inflammatoire, neuro-protecteur et immuno-modulateur.

Votre organisme ou l’alimentation vous en apporte trop peu…

L’organisme en fabrique à la demande, au sein de la bicouche des membranes cellulaires.

Cette molécule existe aussi dans l’alimentation en quantité infime. Ces quantités ne représentent que quelques nanogrammes (millionièmes de milligrammes) et il est donc impossible d’en obtenir une quantité significative par ce biais pour une action thérapeutique. 

L’intérêt des compléments alimentaires

Les nutraceutiques permettent quant à eux d’utiliser des doses allant de 200 à 1200 mg de PEA par jour, soit environ 100.000x plus que ce que votre alimentation vous en apporte !!

Le PEA est un cannabinomimétique

Le PEA agit par divers mécanismes et sur différents récepteurs¹ :

• Il se lie aux récepteurs GPR55 et GPR119, produisant des effets similaires à l’activation des récepteurs aux endocannabinoïdes ;
• C’est un ligand des PPAR-alpha, facteurs de transcription localisés dans le noyau cellulaire permettant d’activer et de désactiver les gènes qui contrôlent la douleur et l’inflammation ;
• Il active et désensibilise le TRPV1 (dit « récepteur de la capsaïcine »), contribuant à son effet antidouleur ;
• Il active indirectement les récepteurs cannabinoïdes 1 et 2 (CB1 et CB2) en inhibant la dégradation de l’endocannabinoïde anandamide (AEA), un phénomène connu sous le nom d’« effet d’entourage ».
• Il inhibe l’activation des mastocytes, ceci participant aussi à son action anti-inflammatoire.

Le PEA, une aide pour de très nombreux problèmes de santé

En raison de ses actions antalgiques, anti-inflammatoires, antiallergiques, immuno-modulatrices et neuro-protectrices, la complémentation en PEA a été étudiée avec succès dans de très nombreuses affections ou maladies :

Maladies inflammatoires et douloureuses :

• Douleurs chroniques²
• Sciatique, lombalgie³
• Douleurs neuropathiques, neuropathies diabétiques⁴
• Fibromyalgie^{5, 6}
• Migraine^{7, 8}
• Douleurs de règles⁹
• Endométriose^{10, 11, 12, 13}

Maladies neurologiques :

• Sclérose en plaques¹⁴
• Maladie d’Alzheimer¹⁵
• Maladie de Parkinson¹⁶
• Sclérose latérale amyotrophique – maladie de Charcot¹⁷
• Autisme¹⁸
• Dépression¹⁹

Intestins :

• Troubles digestifs, troubles du transit²⁰
• Syndrome de l’intestin irritable²¹
• Perméabilité intestinale²²

Allergies et système immunitaire :

• Allergies²³
• Prurit, eczéma, dermatite²⁴
• Rhume et grippe²⁵

Métabolisme : 

• Stéatose hépatique²⁶
• Obésité, restauration de la sensibilité à la leptine²⁷

Autres :

• Hyperplasie bénigne de la prostate²⁸
• Syndrome de la bouche brûlante²⁹

Sport : 

• Récupération musculaire³⁰

PEA, l’indispensable dans votre pharmacie

Etant donné son large spectre d’action le PEA pourrait être utile dans toute pathologie inflammatoire.

Références

1.  Clayton P, Hill M, Bogoda N, Subah S, Venkatesh R. Palmitoyléthanolamide : un composé naturel pour la gestion de la santé. Int J Mol Sci. 2021 18 mai ;22(10) :5305.
2.  Gatti A, Lazzari M, Gianfelice V, Di Paolo A, Sabato E, Sabato AF. Palmitoylethanolamide in the treatment of chronic pain caused by different etiopathogenesis. Pain Med. 2012 Sep;13(9):1121-30.
3.  Scaturro D, Asaro C, Lauricella L et al. Combination of Rehabilitative Therapy with Ultramicronized Palmitoylethanolamide for Chronic Low Back Pain: An Observational Study. Pain Ther. 2020; 9:319–326.
4.  Cocito D, Peci E, Ciaramitaro P, Merola A, Lopiano L. Short-term efficacy of ultramicronized palmitoylethanolamide in peripheral neuropathic pain. Pain Res Treat. 2014;2014:854560.
5.  Del Giorno R, Skaper S, Paladini A, Varrassi G, Coaccioli S. Palmitoylethanolamide in Fibromyalgia: Results from Prospective and Retrospective Observational Studies. Pain Ther. 2015 Dec;4(2):169-78.
6. Schweiger V, Martini A, Bellamoli P, Donadello K, Schievano C, Balzo GD, Sarzi-Puttini P, Parolini M, Polati E. Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA) as Add-on Treatment in Fibromyalgia Syndrome (FMS): Retrospective Observational Study on 407 Patients. CNS Neurol Disord Drug Targets. 2019;18(4):326-333.
7.  Chirchiglia D, Cione E, Caroleo MC, Wang M, Di Mizio G, Faedda N, Giacolini T, Siviglia S, Guidetti V, Gallelli L. Effects of Add-On Ultramicronized N-Palmitol Ethanol Amide in Patients Suffering of Migraine with Aura: A Pilot Study. Front. Neurol. 2018, 9, 674.
8.  Papetti L, Sforza G, Tullo G, Alaimo di Loro P, Moavero R, Ursitti F, Ferilli MAN, Tarantino S, Vigevano F, Valeriani M. Tolerability of Palmitoylethanolamide in a Pediatric Population Suffering from Migraine: A Pilot Study. Pain Res Manag. 2020 Apr 24;2020:3938640.
9.  Tartaglia E, Armentano M, Giugliano B, Sena T, Giuliano P, Loffredo C, Mastrantonio P. Effectiveness of the Association N-Palmitoylethanolamine and Transpolydatin in the Treatment of Primary Dysmenorrhea. J Pediatr Adolesc Gynecol. 2015 Dec;28(6):447-50.
10.  Indraccolo U, Barbieri F. Effect of palmitoylethanolamide-polydatin combination on chronic pelvic pain associated with endometriosis: preliminary observations. Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. 2010 May;150(1):76-9.
11.  Cobellis L, Castaldi MA, Giordano V, Trabucco E, De Franciscis P, Torella M, Colacurci N. Effectiveness of the association micronized N-Palmitoylethanolamine (PEA)-transpolydatin in the treatment of chronic pelvic pain related to endometriosis after laparoscopic assessment: a pilot study. Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. 2011 Sep;158(1):82-6.
12.  Lo Monte G, Soave I, Marci R. Utilizzo della Palmitoiletanolamide micronizzata (PEA)- transpolidatina nel trattamento del dolore pelvico cronico in donne affette da endometriosi: risultati preliminari [Administration of micronized palmitoylethanolamide (PEA)-transpolydatin in the treatment of chronic pelvic pain in women affected by endometriosis: preliminary results]. Minerva Ginecol. 2013 Aug;65(4):453-63.
13.  Stochino Loi E, Pontis A, Cofelice V, Pirarba S, Fais MF, Daniilidis A, Melis I, Paoletti AM, Angioni S. Effect of ultramicronized-palmitoylethanolamide and co-micronized palmitoylethanolamide/polydatin on chronic pelvic pain and quality of life in endometriosis patients: An open-label pilot study. Int. J. Women’s Health 2019 ; 11:443–449.
14.  Orefice NS, Alhouayek M, Carotenuto A, Montella S, Barbato F, Comelli A, Calignano A, Muccioli GG, Orefice G. Oral Palmitoylethanolamide Treatment Is Associated with Reduced Cutaneous Adverse Effects of Interferon-β1a and Circulating Proinflammatory Cytokines in Relapsing-Remitting Multiple Sclerosis. Neurotherapeutics. 2016 Apr;13(2):428-38.
15.  Calabrò RS, Naro A, De Luca R, Leonardi S, Russo M, Marra A, Bramanti P. PEALut efficacy in mild cognitive impairment: evidence from a SPECT case study! Aging Clin Exp Res. 2016 Dec;28(6):1279-1282.
16.  Brotini S, Schievano C, Guidi L. Ultra-micronized Palmitoylethanolamide: An Efficacious Adjuvant Therapy for Parkinson’s Disease. CNS Neurol Disord Drug Targets. 2017;16(6):705-713.
17.  Clemente S. Amyotrophic lateral sclerosis treatment with ultramicronized palmitoylethanolamide: a case report. CNS Neurol Disord Drug Targets. 2012 Nov 1;11(7):933-6.
18.  Antonucci N, Cirillo A, Siniscalco D. Beneficial Effects of Palmitoylethanolamide on Expressive Language, Cognition, and Behaviors in Autism: A Report of Two Cases. Case Rep Psychiatry. 2015;2015:325061.
19. Ghazizadeh-Hashemi M, Ghajar A, Shalbafan MR, Ghazizadeh-Hashemi F, Afarideh M, Malekpour F, Ghaleiha A, Ardebili ME, Akhondzadeh S. Palmitoylethanolamide as adjunctive therapy in major depressive disorder: A double-blind, randomized and placebo-controlled trial. J Affect Disord. 2018 May;232:127-133.
20.  Capasso R, Orlando P, Pagano E, Aveta T, Buono L, Borrelli F, Di Marzo V, Izzo AA. Palmitoylethanolamide normalizes intestinal motility in a model of post-inflammatory accelerated transit: involvement of CB₁ receptors and TRPV1 channels. Br J Pharmacol. 2014 Sep;171(17):4026-37.
21.  Cremon C et al. Randomised clinical trial: the analgesic properties of dietary supplementation with palmitoylethanolamide and polydatin in irritable bowel syndrome. Aliment Pharmacol Ther 2017; 45: 909–922.
22.  Karwad MA, Macpherson T, Wang B, Theophilidou E, Sarmad S, Barrett DA, Larvin M, Wright KL, Lund JN, O’Sullivan SE. Oleoylethanolamine and palmitoylethanolamine modulate intestinal permeability in vitro via TRPV1 and PPARα. FASEB J. 2017 Feb;31(2):469-481.
23.  Roviezzo F, Rossi A, Caiazzo E, Orlando P, Riemma MA, Iacono VM, Guarino A, Ialenti A, Cicala C, Peritore A, Capasso R, Di Marzo V, Izzo AA. Palmitoylethanolamide Supplementation during Sensitization Prevents Airway Allergic Symptoms in the Mouse. Front Pharmacol. 2017 Dec 12;8:857.
24.  Yuan C, Wang XM, Guichard A, Tan YM, Qian CY, Yang LJ, Humbert P. N-palmitoylethanolamine and N-acetylethanolamine are effective in asteatotic eczema: results of a randomized, double-blind, controlled study in 60 patients. Clin Interv Aging. 2014 Jul 17;9:1163-9.
25.  Keppel Hesselink JM, de Boer T, Witkamp RF. Palmitoylethanolamide: A Natural Body-Own Anti-Inflammatory Agent, Effective and Safe against Influenza and Common Cold. Int J Inflam. 2013;2013:151028.
26.  Annunziata C, Lama A, Pirozzi C, Cavaliere G, Trinchese G, Di Guida F, Nitrato Izzo A, Cimmino F, Paciello O, De Biase D, Murru E, Banni S, Calignano A, Mollica MP, Mattace Raso G, Meli R. Palmitoylethanolamide counteracts hepatic metabolic inflexibility modulating mitochondrial function and efficiency in diet-induced obese mice. FASEB J. 2020 Jan;34(1):350-364.
27.  Mattace Raso G, Santoro A, Russo R, Simeoli R, Paciello O, Di Carlo C, Diano S, Calignano A, Meli R. Palmitoylethanolamide prevents metabolic alterations and restores leptin sensitivity in ovariectomized rats. Endocrinology. 2014 Apr;155(4):1291-301.
28.  Cordaro M, Impellizzeri D, Siracusa R, Gugliandolo E, Fusco R, Inferrera A, Esposito E, Di Paola R, Cuzzocrea S. Effects of a co-micronized composite containing palmitoylethanolamide and polydatin in an experimental model of benign prostatic hyperplasia. Toxicol Appl Pharmacol. 2017 Aug 15;329:231-240.
29.  Chirchiglia D, Chirchiglia P, Marotta R, Gallelli L. Add-on administration of ultramicronized palmitoylethanolamide in the treatment of new-onset burning mouth syndrome. Int Med Case Rep J. 2019 Feb 15;12:39-42.
30.  Mallard A, Briskey D, Richards A, Mills D, Rao A. The Effect of Orally Dosed Levagen+™ (palmitoylethanolamide) on Exercise Recovery in Healthy Males-A Double-Blind, Randomized, Placebo-Controlled Study. Nutrients. 2020 Feb 25;12(3):596.